Основное краткое содержание инструкции
- Что это. Мидокалм — миорелаксант центрального действия с толперизоном. Препарат применяют у взрослых от 18 лет.
- Когда применяют. Спастичность после инсульта. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени, включая мышечный спазм при дорсопатиях.
- Как принимать. После еды. Суточная доза — 150–450 мг в 3 приема.
- Когда нельзя. При аллергии на толперизон, эперизон и другие компоненты препарата, миастении, грудном вскармливании, возрасте до 18 лет.
Применение и дозировка
Мидокалм принимают внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при применении натощак.
Доза подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости Мидокалма.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости Мидокалма пациентом составляет 150–450 мг, разделенная на 3 приема.
Если улучшение не наступило в течение 4 недель при лечении патологически повышенного тонуса мышц после инсульта или в течение 5 дней при лечении болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы, следует обратиться к врачу.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение Мидокалма не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение Мидокалма не рекомендуется.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Мидокалм у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Если пропущен прием
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Следующую дозу следует принять в обычное время.
Если прием прекращен
Не прекращайте прием Мидокалма без предварительной консультации с врачом.
Показания к применению
Мидокалм показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени, включая мышечный спазм при дорсопатиях
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов Мидокалма или химически сходному эперизону
- миастения gravis
- период грудного вскармливания
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция
При беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение Мидокалма в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, Мидокалм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите применение препарата Мидокалм и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков тяжелой аллергической реакции.
Тяжелые аллергические реакции
редко, могут возникать не более чем у 1 человека из 1000 — распространенный кожный зуд и крапивница, отеки, хрипы и затрудненное дыхание, возможен обморок, анафилактическая реакция
очень редко, могут возникать не более чем у 1 человека из 10000 — анафилактическая реакция, сопровождающаяся учащенным сердцебиением и внезапным падением артериального давления, анафилактический шок
частота неизвестна — отек лица, губ, рта, языка или горла, затрудненное глотание или дыхание, ангионевротический отек
Другие возможные нежелательные реакции
Нечасто, могут возникать не более чем у 1 человека из 100
- потеря аппетита, анорексия
- бессонница, нарушения сна
- головная боль, головокружение, сонливость
- пониженное артериальное давление
- дискомфорт в животе, понос, сухость во рту, нарушение пищеварения, тошнота
- мышечная слабость, боль в мышцах, боль в конечностях
- слабость, дискомфорт, усталость
Редко, могут возникать не более чем у 1 человека из 1000
- реакция гиперчувствительности
- снижение активности, депрессия
- нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность, ощущение покалывания, онемения, недостаток энергии, вялость
- нечеткость зрения
- шум в ушах, ощущение вращения
- сжимающая боль в грудной клетке, стенокардия, учащенное сердцебиение, ощущение сердцебиения
- приливы жара
- одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание
- боль в верхней части живота, запор, вздутие живота, рвота
- нарушение функции печени легкой степени
- аллергическое воспаление кожи, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь
- дискомфорт в конечностях
- недержание мочи, белок в моче при лабораторном исследовании
- чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда
- снижение артериального давления
- в лабораторных анализах: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов
Очень редко, могут возникать не более чем у 1 человека из 10000
- снижение количества эритроцитов, анемия, увеличение лимфатических узлов, лимфаденопатия
- неестественно сильная, неутолимая жажда, полидипсия
- спутанность сознания
- замедленное сердцебиение, брадикардия
- снижение плотности костной ткани, остеопения
- дискомфорт в грудной клетке
- увеличение концентрации креатинина в плазме крови
Передозировка
При приеме препарата в дозе, превышающей рекомендованную, следует незамедлительно обратиться к врачу, работнику аптеки или в ближайшее отделение экстренной медицинской помощи.
Симптомы
Возможны сонливость, желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях возможны судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение
Специфического антидота нет. Рекомендована симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4, не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного применения с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с Мидокалмом.
Особые инструкции
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении Мидокалма в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при приеме толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить применение Мидокалма и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать Мидокалм нельзя.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения Мидокалма, следует проконсультироваться с врачом.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» или «150» на одной стороне, диаметром около 7 мм или 11 мм и характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.
Код ATX: M03BX04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы.
Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием. Оказывает умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0,5–1,0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с применением Мидокалма натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью, более 99%, выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после применения внутрь — около 2,5 ч.
Состав
Мидокалм таблетки 50 мг
| Компонент | 1 таб. |
|---|---|
| толперизона гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Мидокалм таблетки 150 мг
| Компонент | 1 таб. |
| толперизона гидрохлорид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» или «150» на одной стороне, диаметром около 7 мм или 11 мм и характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.
Код ATX: M03BX04
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.