Мидокалм уколы инструкция по применению
Содержание
Состав
Одна ампула(укол) содержит:
Действующие вещества: толперизона гидрохлорид — 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.
Описание
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.
Код ATX: M03BX04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием Мидокалма на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения 1,5 ч.
Лидокаин: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении —
30 — 45 мин. Связь с белками плазмы — 50—80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90 — 95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
- Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
- Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
Противопоказания Мидокалма
- повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов Мидокалма (включая лидокаин);
- миастения gravis;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- дети и подростки до 18 лет.
С осторожностью
Мидокалм следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые инструкции»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Режим дозирования»).
Применение и дозировка
При почечной недостаточности
Опыт применения Мидокалма у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение Мидокалма не рекомендуется.
При печеночной недостаточности
Опыт применения у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение Мидокалма не рекомендуется.
Применение у детей
Мидокалм Рихтер не предназначен для детей и подростков в возрасте до 18 лет
При беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, Мидокалм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Сообщалось о следующих реакциях (неизвестной частоты):
- ангионевротический отек (включая отек лица, опухшие губы). Ангионевротический отек — аллергическая реакция, проявляющаяся внезапно возникающим отеком рук, ступней, лодыжек, лица, губ, языка и горла. Также может возникнуть нарушение глотания или дыхания.
При развитии серьезных нежелательных реакций может потребоваться немедленное медицинское вмешательство. Прекратите применение препарата Мидокалм-Рихтер и немедленно обратитесь к врачу при развитии следующих нежелательных реакций:
Редко (встречаются не более чем у 1 из 1000 пациентов):
- реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция
Очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000 пациентов):
- анафилактический шок
Другие возможные нежелательные реакции:
Часто (встречаются не более чем у 1 из 10 пациентов):
- ощущение тепла в месте введения, покраснение в месте введения Мидокалма
Нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100 пациентов):
- потеря аппетита (анорексия)
- бессонница, нарушения сна
- головная боль, головокружение, сонливость
- пониженное артериальное давление (артериальная гипотензия)
- дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота
- мышечная слабость, боль в мышцах (миалгия), боль в конечностях
- расстройства движения (дискинезия)
- слабость, дискомфорт, усталость
Редко (встречаются не более чем у 1 из 1000 пациентов):
- снижение активности, депрессия
- нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность (гипестезия), ощущение покалывания, онемения (парестезия), недостаток энергии, вялость (летаргия)
- нечеткость зрения
- шум в ушах, головокружение (вертиго)
- сжимающая боль в грудной клетке (стенокардия), учащенное сердцебиение (тахикардия), ощущение сердцебиения
- приливы жара
- одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание
- боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота
- нарушение функции печени легкой степени
- аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь
- дискомфорт в конечностях
- недержание мочи (энурез), белок в моче при лабораторном исследовании (протеинурия)
- чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда
Снижение артериального давления, в лабораторных анализах:
- повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов
Очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000 пациентов):
- снижение количества эритроцитов (анемия), увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия)
- полидипсия (повышенное употребление жидкости)
- спутанность сознания
- снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия)
- снижение плотности костной ткани (остеопения)
- дискомфорт в грудной клетке
- увеличение концентрации креатинина в плазме крови
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях — судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов СYР (СYР2В6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, СYР1А2, СYР3А4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном использовании субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что Мидокалм является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном использовании с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Мидокалм усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Особые инструкции
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении Мидокалма в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть:
- эритема,
- сыпь,
- крапивница,
- зуд,
- ангионевротический отек,
- тахикардия,
- артериальная гипотензия,
- одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.
В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении Мидокалма следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить применение Мидокалма и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к Мидокалму.
Вспомогательные вещества:
Мидокалм содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
С осторожностью:
Мидокалм следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Форма выпуска
Срок годности
3 года. Не использовать уколы Мидокалм по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения Мидокалма
При температуре от 8 до 15 оС в оригинальной упаковке. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните Мидокалм в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Мидокалм отпускают по рецепту.
Производители Мидокалма
Держатель регистрационного удостоверения: Венгрия ОАО «Гедеон Рихтер» Gedeon Richter Plc. 1103 Gyomroi st. 19-21, Budapest, Hungary Телефон: +36-1-431-4000 Электронная почта: drugsafety@richter.hu
- Производитель: ОАО «Гедеон Рихтер» 1103 Будапешт, ул. Дьёмрёи, 19-21, Венгрия
В случае расфасовки и/или упаковки Мидокалма на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС»: Выпускающий контроль качества: АО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС» Россия, Московская область, городской округ Егорьевск, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40
- Производитель / Выпускающий контроль качества: АО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС» Россия, Московская область, городской округ Егорьевск, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40
За любой информацией о Мидокалме, а также в случае возникновения претензий следует обращаться к местному представителю держателя регистрационного удостоверения: Российская Федерация Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8 Телефон: +7 (495) 987-15-55 Электронный адрес: drugsafety@g-richter.ru
Республика Армения.
Представительство OAO «Гедеон Рихтер» в Республике Армения 0010 г. Ереван, ул. Закяна, д. 2 Телефон: +374-10-53-00-71 Электронный адрес: drugsafety@gedeonrichter.am
Республика Беларусь.
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в Республике Беларусь 220004 г. Минск, пр. Победителей, д. 5, офис 505 Телефон, факс: +375-17-272-64-87 Телефон, факс: +375-17-215-25-21 Электронный адрес: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
Республика Казахстан.
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в Казахстане 050008 г. Алматы, ул. Толе Би 187 Телефон: +7-(7272)-58-26-23 (претензии по качеству) +7-(7272)-58-26-22 (фармаконадзор), +7-701-787-47-01 (фармаконадзор) Электронный адрес: info@richter.kz; pv@richtergedeon.kz
Кыргызская Республика.
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в Кыргызской Республике 720005 г. Бишкек, ул. Игембердиева, 1 «А», бизнес-центр «Аврора», офис 703 Телефон: +996-312-98-81-16 Электронный адрес: drugsafety.ky@gedeonrichter.eu
Источник: https://grls.minzdrav.gov.ru/